科技成果

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成果名称: 心血管类药物多晶型研究及药学评价

成果登记号: 9612021J0002

第一完成单位: 陕西省食品药品监督检验研究院

联 系 人: 王嫦鹤

成果类型: 基础理论

应用行业: 卫生和社会工作

成果简介:

本研究利用晶型制备、表征及热力学稳定性分析及药学评价技术,(1)对乌拉地尔的多晶型情况进行了分析, 并对其溶出和肠吸收情况进行研究,初步筛选出确定II型是优势晶型,正丁醇是较适合工业生产的溶剂。

(2) 制备、表征了无定型尼索地平样品,溶出度及溶解特性研究结果显示,与结晶型尼索定平比较,无定型尼索地 平溶出速度明显提高;同时研究中还发现了尼索地平4种亚稳定晶型。

(3)采用冷却析晶法、快速去溶剂法和 双溶媒析晶法制备阿立哌唑的5种晶型,其中1种为新晶型,溶出度及药代动力学研究结果显示,新晶型的溶出 度不低于晶型α。

新晶型和晶型α的吸收和生物利用度优于其他晶型,新晶型比晶型α吸收更快,起效更快。

所制备的新晶型可作为工业生产中晶型α的替代晶型。

(4)通过本项目研究工作的开展,在现有药学、分子生 物学、化学及相关学科的技术基础上,建立了化学药物晶型研究平台及药物多晶型数据库。

本项目的研究为发现和开发化学药物优势晶型和化学药物改造提供了新的技术支撑,为开发具有自主知识产权 创新药物奠定基础。

所建立的药物晶型研究平台及数据库,不仅可以开展心血管类药物的晶型研究,也可以进 一步推广开展所有固体化学药物的晶型研究,为我国特别是陕西制药企业的研究提供技术支持和保障。