本项目属于“创新药物基础与应用开发研究”领域。项目提出基于“膜受体与药物活性小分子”相互作用原理的靶向药物筛选新思路。通过耦合特异性的识别方法与高灵敏的分析检测方法，筛选了“丹川胶囊”及其他中药中抗肿瘤靶向药效物质；通过建立特定的药理模型和细胞模型，考察了药效物质的药理学效应；以此为基础进一步结合分子生物学、细胞生物学、药理学、药物分析学和分析化学等多学科技术与方法，建立了集“药效物质筛选与识别-色谱分离-靶点验证-活性评价”于一体的自动化筛选评价体系。项目基于电化学分析检测方法、荧光标记技术、石英晶体微天平技术、表面等离子体共振传感技术等现代分子间相互作用分析技术，实现了中药药效物质测定及其与靶向蛋白的精准分析，为药效物质与靶点验证和作用机制研究奠定基础；创建了小鼠组织血管生成药理学新模型，为抗肿瘤靶向药物药理作用评价提供有效工具；利用上述建立的新方法与新模型系统研究了“丹川胶囊”中马钱子、虎杖、黄芪、红参等中药组方的有效配比，确定了其最佳工艺条件，实现了对其进行有效质量控制，阐明了“丹川胶囊”的作用机理，完成了临床前资料研究。本项目申请工艺专利和药效学、药理学等基础研究专利3项，形成了以肿瘤药物筛选与研究为核心的研究技术平台。研究成果能够实现传统中药、民族药和药材中特定靶点抑制剂活性成分的高效、快速、高通量、低成本筛选及其药理活性评价，为我国中药新药研究提供更为通用便捷的新技术和新方法。